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Adrafinil, Estimulante del sistema Nervioso Central

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Los Nootrópicos como el Adrafinil (nombre químico completo difenilmetil sulfuro nyl-2 ácido acetohidroxámico) es un suave estimulante del sistema nervioso central. Es un profármaco del modafinilo, lo que significa que una vez que entra en el cuerpo se metaboliza principalmente a modafinilo y este metabolito lleva a cabo la gran mayoría de sus acciones farmacológicas. El Adrafinil es una sustancia sintética que no se puede encontrar en cualquier alimento o bebida.

adrafinil

Esta sustancia alcanza su concentración máxima en la sangre aproximadamente una hora después de la ingestión. Sin embargo, debido a que el adrafinil tiene que ser convertido al modafinilo antes de ejercer sus efectos y se necesita tiempo para que este metabolito alcance niveles activos en el torrente sanguíneo, los efectos neurológicos son accesibles solamente 45 a 50 minutos después de la ingesta oral. La vida media del adrafinil, basado en datos de los estudios con ratas, es de alrededor de cinco horas.

El mecanismo de acción del Adrafinil no es muy bien entendido, pero parece que sus actividades resultan del efecto estimulador que este fármaco tiene sobre los receptores adrenérgicos del cerebro. El Adrafinil actúa sobre los mismos receptores que la norepinefrina,receptores alfa-adrenérgicos pero sólo de forma centralizada. Sobre la base de la falta de efectos observados en estudios con animales, el adrafinil no parece actuar sobre los receptores alfa-adrenérgicos periféricos.

El Adrafinil se clasifica como un agente eugregoric, debido a su efecto sobre el estado de alerta y la vigilia. Ha estado en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje desde 2004.

Los efectos clínicos del Adrafinil

Naturalmente, muchos de los efectos del adrafinil son similares a los efectos del modafinilo. La mayor parte de los datos que están disponibles sobre los efectos de adrafinil se recogió en estudios con animales.

La administración oral de adrafinil en animales de investigación se sabe que aumenta la actividad en dosis de 64 mg / kg a 256 mg / kg en ratones. En los monos, 60 mg / kg fue capaz de doblar la actividad después de la segunda dosis mientras, kg 90-120mg / actividad cuadruplicado después de la primera dosis.

Es importante señalar que este aumento de la actividad no es idéntico al observado después de la ingesta de sustancias similares a las anfetaminas. El Adrafinil no parece promover la ansiedad y en lugar de ello, promueve la vigilia y el estado de alerta de aquellos que lo toman y se piensa que este efecto es el responsable del aumento sustancial en la locomoción descrito anteriormente.

Aunque el adrafinil fue una vez comercializado como un medicamento con receta en Francia bajo el nombre Olmifon, hay muy poca información sobre los efectos reales del adrafinil en los seres humanos. Este medicamento se utiliza para el tratamiento de los trastornos de la vigilancia, atención y desaceleración ideomotora en los ancianos, pero fue retirado del mercado en 2011 sobre la base de un beneficio-riesgo desfavorable a raíz de una nueva evaluación de los datos de seguridad y eficacia existente en el producto.

Seguridad y toxicología

El Adrafinil es sobre todo seguro, pero ha habido algunos eventos adversos asociados a él. Estos incluyen náuseas, dolor de cabeza y ansiedad. Con el uso prolongado, los efectos secundarios más graves pueden surgir, tales como irritación de la piel y aumento de las enzimas hepáticas. Por esta razón, se recomienda a los que tomaban Adrafinil durante largos períodos de tiempo obtener una prueba de la función hepática. Los que se presentan con el incremento anormal de los niveles de enzimas hepáticas deben dejar de tomar Adrafinil completo o al menos reducir la dosis.

Un estudio de caso con adrafinil dosificado a 900 mg al día durante diez meses se ha observado el desarrollo de discinesia orofacial sin temblor u otros síntomas de Parkinson que no mejoran después de un período de cuatro meses sin ingerir adrafinil. Tal efecto secundario también se informó con la terapia de modafinilo y parece ser el resultado de una acumulación de la sustancia en los pacientes que tienen problemas en sus mecanismos de excreción.

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