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CDP-Colina, Propiedades y Efectos Nootrópicos

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Nootrópicos tales como CDP-colina (también conocido como citidina difosfocolina) están en realidad compuestos por la molécula de citidina unida molecularmente a través de dos grupos fosfatos. Se trata de un compuesto soluble en agua.

CDP-Colina Propiedades y Efectos Nootrópi

La CDP-colina es un cofactor en la biosíntesis de fosfatidilcolina a través del ciclo de Kennedy, que es un componente importante para el funcionamiento celular, especialmente para el funcionamiento neuronal. La producción de CDP-colina es en realidad el paso limitante de la velocidad en este ciclo. Sin embargo, la suplementación con DP-colina no eleva los niveles de colina-CDP , esto no debe ser motivo de preocupación en los casos de ingestión CDP-colina.

La absorción de CDP-colina mediante la ingesta oral varía del 97% al 100%. En términos de metabolismo, se degrada completamente el interior del cuerpo, originando dos productos: uridina, que resulta de la conversión rápida de la citidina, y colina. Parece que tiene una vida media relativamente larga de 66.348 +/- 8,445 horas.

La evidencia preclínica y clínica, resultados con CDP-colina

Sistema cardiovascular

Investigaciones in vitro sugieren que la CDP-colina puede inducir la relajación de los vasos sanguíneos. Sin embargo, en ratas hipotensas, las inyecciones de CDP-colina se ha traducido en un aumento de la presión arterial y en una reducción de la frecuencia cardíaca simultánea. Este efecto fue mediado a través del sistema colinérgico, así como el sistema histaminérgicos. En un estudio en seres humanos, se observó una reducción en la presión arterial sistólica, pero en menor medida.

Efectos neurológicos

En un ensayo clínico en personas de edad avanzada en óptimo estado de salud, los datos mostraron que la CDP-colina mejora la bioenergética del lóbulo frontal y altera el volumen  de la membrana de los fosfolípidos. Por lo tanto, la suplementación de CDP-colina puede ayudar a mitigar disminuciones cognitivas asociadas con el envejecimiento mediante el aumento de las reservas de energía y la utilización, así como el aumento de la cantidad de componentes de la membrana de fosfolípidos esenciales necesarios para sintetizar y mantener las membranas celulares.

Otro ensayo clínico, también en personas sanas, descubrió que se observaron en las personas del grupo que se asignó dosis más alta de la CDP-colina, un aumento significativo en las respuestas funcionales del cerebro a los estímulos de alimentos dentro de la amígdala, la ínsula y la corteza orbitofrontal lateral . El aumento de la activación de estas regiones se correlacionaron con reducciones en las calificaciones del apetito. Estos resultados preliminares sugieren una posible utilidad de la CDP-colina en la modulación del apetito, pero necesita más investigación.

En general, en las mujeres adultas sanas, la suplementación con CDP-colina condujo a significativamente mejor capacidad de producir respuestas correctas en la prueba CPT-II, probablemente debido a la mejora de la inhibición cognitiva. Esto sugiere que la CDP-colina puede mejorar el rendimiento atencional en mujeres de mediana edad y puede mejorar los déficits atencionales asociados con los trastornos del sistema nervioso central.

La colina en sí tiene propiedades analgésicas, probablemente debido a la activación de los receptores de colina en el cerebro, lo que provoca una liberación de los analgésicos opioides naturales. De acuerdo con la evidencia actual, la CDP-colina conserva las propiedades analgésicas cuando se administra por vía intravenosa, pero no hay información sobre este efecto después de la suplementación oral existe hasta ahora.

La CDP-colina tiene una variedad de acciones neuroprotectoras, incluyendo actuar como un estabilizador de la membrana después del accidente cerebrovascular, la preservación de la actividad sintasa de ATP, la acetilcolinesterasa y la cardiolipina y esfingomielina. Del mismo modo, las infusiones de CDP-colina en el inicio de un accidente cerebrovascular experimental en estudios en ratas confirma la existencia de tales efectos protectores, tal como se evaluó por una reducción en el tamaño del infarto y la preservación de la memoria después de una lesión cerebral.

Un meta-análisis de todos los datos sobre los efectos de la suplementación de la CDP-colina después del accidente cerebrovascular concluyó que el tratamiento con CDP-colina oral dentro de las primeras 24 horas después de la aparición en pacientes con moderado a grave ataque de apoplejía aumenta la probabilidad de una recuperación completa a los 3 meses.

La colina sirve como un sustrato para la síntesis de acetilcolina, la CDP-colina aumenta la síntesis de la acetilcolina como se confirma por estudios en ratas después de una lesión cerebral traumática.

En modelos animales de la enfermedad de Parkinson, la CDP-colina se ha observado que tienen actividad dopaminérgica. Esto probable puede estar relacionado con la uridina que resulta del metabolismo de CDP-colina, como la uridina por sí sola es capaz de inducir la liberación de dopamina. Sin embargo,la CDP-colina parece mejorar las concentraciones de receptores de dopamina, de nuevo gracias a la actividad de la uridina.

Los estudios de laboratorio han observado una preservación de las neuronas dopaminérgicas en la presencia de toxinas típicamente utilizadas en la investigación del Parkinson. Esto sugiere un papel importante de la CDP-colina en la normalización de la secreción de dopamina donde existe daño neurológico.

Un ensayo clínico se llevó a cabo para evaluar la seguridad de la CDP-colina (500 mg ) y para determinar si el tratamiento a corto plazo altera los estados de ánimo y la ansiedad por la cocaína en sujetos con antecedentes de dependencia de la cocaína. Los sujetos no experimentan ningún efecto secundario y el tratamiento con CDP-colina se asoció con disminuciones en los estados de ánimo de auto-reporte asociados con la ansiedad de cocaína. Estos datos preliminares son alentadores y sugieren que la CDP-colina garantiza mayor estudio como un tratamiento potencial prometedor para el abuso de cocaína y dependencia.

Las investigaciones con roedores sugieren que la CDP-colina tiene un potencial como un compuesto nootrópico, pero los datos se mezclan. Pues parece estimular la formación de memoria a una potencia comparable al piracetam.

Dado que el proceso de envejecimiento se sabe que origina el deterioro cognitivo relacionado con la disfunción colinérgica y la membrana, se sabe que la CDP-colina está involucrada en el metabolismo de la membrana y la acetilcolina, este compuesto ha sido evaluado por su eficacia en el deterioro cognitivo. De hecho, en los seres humanos mayores sin demencia, la suplementación de la CDP-colina resultó en una mejora de la recuperación de la memoria y la memoria verbal.

Interacciones con hormonas

Un estudio en ratas mostraron que la administración intravenosa de la CDP-colina puede aumentar la ACTH plasmática y producir aumentos adicionales en los niveles séricos de TSH, GH y LH estimulada por TRH, la clonidina y la LHRH, respectivamente. La activación del sistema colinérgico central, principalmente a través de los mecanismos presinápticos, estaba involucrado en estos efectos.

Bibliografía de Investigación

  • CAVUN S & SAVCI V 2004. CDP-choline increases plasma ACTH and potentiates the stimulated release of GH, TSH and LH: the cholinergic involvement. Fundamental & Clinical Pharmacology, 18, 513-23.
  • ALVAREZ XA, LAREDO M, CORZO D, FERNÁNDEZ-NOVOA L, MOUZO R, PEREA JE, DANIELE D & CACABELOS R 1997. Citicoline improves memory performance in elderly subjects. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology, 19, 201-10.
  • SALVADOR GA, LOPEZ FM & GIUSTO NM 2002. Age-related changes in central nervous system phosphatidylserine decarboxylase activity. Journal of Neuroscience Research, 70, 283-9.
  • MOSHARROF AH & PETKOV VD 1990. Effects of citicholine and of the combination citicholine + piracetam on the memory (experiments on mice). Acta physiologica et pharmacologica Bulgarica, 16, 25-31.
  • CANSEV M, YILMAZ MS, ILCOL YO, HAMURTEKIN E & ULUS IH 2007. Cardiovascular effects of CDP-choline and its metabolites: involvement of peripheral autonomic nervous system. European Journal of Pharmacology, 577, 129-42.
  • JOCHEM J, SAVCI V, FILIZ N, RYBUS-KALINOWSKA B, FOGEL WA & YALCIN M 2010. Involvement of the histaminergic system in cytidine 5′-diphosphocholine-induced reversal of critical haemorrhagic hypotension in rats. Journal of Physiology and Pharmacology, 61, 37-43.
  • SILVERI MM, DIKAN J, ROSS AJ, JENSEN JE, KAMIYA T, KAWADA Y, RENSHAW PF & YURGELUN-TODD DA 2008. Citicoline enhances frontal lobe bioenergetics as measured by phosphorus magnetic resonance spectroscopy. NMR in Biomedicine, 21 1066-75.
  • KILLGORE WD, ROSS AJ, KAMIYA T, KAWADA Y, RENSHAW PF & YURGELUN-TODD DA 2010. Citicoline affects appetite and cortico-limbic responses to images of high-calorie foods. International Journal of Eating Disorders, 43, 6-13.
  • MCGLADE, E., LOCATELLI, A., HARDY, J., KAMIYA, T., MORITA, M., MORISHITA, K., SUGIMURA, Y. & YURGELUN-TODD, D. 2012. Improved Attentional Performance Following Citicoline Administration in Healthy Adult Women. Food and Nutrition Sciences, 3, 769-773.
  • HAMURTEKIN E, BAGDAS D & GURUN MS 2007. Possible involvement of supraspinal opioid and GABA receptors in CDP-choline-induced antinociception in acute pain models in rats. Neuroscience Letters, 420, 116-21.
  • ADIBHATLA RM, HATCHER JF & DEMPSEY RJ 2002. Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. Journal of Neurochemistry, 80, 12-23.
  • PLATARAS C, TSAKIRIS S & ANGELOGIANNI P 2000. Effect of CDP-choline on brain acetylcholinesterase and Na(+), K(+)-ATPase in adult rats. Clinical Biochemistry, 33, 351-7.
  • RAO AM, HATCHER JF & DEMPSEY RJ 2000. Lipid alterations in transient forebrain ischemia: possible new mechanisms of CDP-choline neuroprotection. Journal of Neurochemistry, 75, 2528-35.
  • DORMAN RV, DABROWIECKI Z & HORROCKS LA 1983. Effects of CDPcholine and CDPethanolamine on the alterations in rat brain lipid metabolism induced by global ischemia. Journal of Neurochemistry, 40, 276-9.
  • SAHIN S, ALKAN T, TEMEL SG, TUREYEN K, TOLUNAY S & KORFALI E 2010. Effects of citicoline used alone and in combination with mild hypothermia on apoptosis induced by focal cerebral ischemia in rats. Journal of Clinical Neuroscience, 17, 227-31.
  • DIXON CE, MA X & MARION DW 1997. Effects of CDP-choline treatment on neurobehavioral deficits after TBI and on hippocampal and neocortical acetylcholine release. Journal of Neurotrauma, 14, 161-9.
  • DÁVALOS A, CASTILLO J, ALVAREZ-SABÍN J, SECADES JJ, MERCADAL J, LÓPEZ S, COBO E, WARACH S, SHERMAN D, CLARK WM & LOZANO R 2002. Oral citicoline in acute ischemic stroke: an individual patient data pooling analysis of clinical trials. Stroke, 33, 2850-7.
  • PINARDI G, PELISSIER T, KRAMER V, PAEILE C & MIRANDA HF 1994. Effects of CDP-choline on acetylcholine-induced relaxation of the perfused carotid vascular beds of the rat. General Pharmacology, 25, 635-8.
  • RADAD K, GILLE G, XIAOJING J, DURANY N & RAUSCH WD 2007. CDP-choline reduces dopaminergic cell loss induced by MPP(+) and glutamate in primary mesencephalic cell culture. International Journal of Neuroscience, 117, 985-98.
  • RENSHAW PF, DANIELS S, LUNDAHL LH, ROGERS V & LUKAS SE 1999. Short-term treatment with citicoline (CDP-choline) attenuates some measures of craving in cocaine-dependent subjects: a preliminary report. Psychopharmacology, 142, 132-8.
  • BRACKEN BK, PENETAR DM, RODOLICO J, RYAN ET & LUKAS SE 2011. Eight weeks of citicoline treatment does not perturb sleep/wake cycles in cocaine-dependent adults. Pharmacology, Biochemistry & Behavior, 98, 518-24.
  • SARKAR AK, GHOSH D, HALDAR D, SARKAR P, GUPTA B, DASTIDAR SG & PAL TK 2012. A rapid LC-ESI-MS/MS method for the quantitation of choline, an active metabolite of citicoline: Application to in vivo pharmacokinetic and bioequivalence study in Indian healthy male volunteers. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 71, 144-7.
  • GIBELLINI F & SMITH TK 2010. The Kennedy pathway–De novo synthesis of phosphatidylethanolamine and phosphatidylcholine. IUMBM Life, 62, 414-28.

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