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Nalbufina, Opioide Sintético equivalente a la Morfina

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En la búsqueda de analgésicos narcóticos con menos abuso potencial, se han desarrollado una serie de opiáceos sintéticos como la Nalbufina. Estas sustancias se conocen como agonistas mixtos o antagonistas analgésicos. Fue aprobado para su comercialización en los Estados Unidos en 1979 y se mantiene como el único narcótico analgésico de este tipo no controlado bajo la Ley de Sustancias Controladas (CSA).

nalbufina

Usos lícitos:

La Nalbufina está aprobada para su uso en los EE.UU. como la sal de clorhidrato en una formulación inyectable que contiene 10 o 20 mg / ml. Está disponible por marca, Nubain ®, y formulaciones genéricas. La Nalbufina está indicadoa para el tratamiento del dolor moderado a agudo severo. En 2010, había 35.000 recetas de nalbufina dispensadas ​​en las prescripciones médicas.

Química / Farmacología:

El Clorhidrato de nalbufina se clasifica como un agonista-antagonista opioide sintético.Químicamente se relaciona con el antagonista opioide, naloxona y la potenteoximorfona agonista opioide. Es soluble en agua y etanol y disponible sólo como una solución inyectable.

La Nalbufina es un potente analgésico y su potencia es equivalente a la morfina. Se une a los receptores de opioides mu, kappa, y delta . La nalbufina es metabolizada por el hígado y excretada por los riñones.El inicio de la acción de la nalbufina se produce dentro de 2 a 3 minutos después de la administración intravenosa, y en menos de 15 minutos después en inyecciones subcutáneas o intramusculares. La vida media plasmática es de 5 horas y la duración de su actividad analgésica se ha reportado que van desde 3 a 6 horas.

La Nalbufina, al igual que otros opioides potentes, se asocia con la depresión respiratoria. A diferencia de la morfina y otros agonistas muy potentes, la nalbufina produce menos depresión respiratoria debido a su agonista del efecto “techo”.

La Nalbufina produce considerable sedación y puede afectar a las habilidades físicas y mentales en la realización de tareas tales como la conducción delautomóvil o manejar maquinaria.

La nalbufina puede causar dependencia psicológica,física y tolerancia. La interrupción brusca después el uso prolongado puede causar signos y síntomas de abstinencias recurrente entre los consumidores de opioides.

Usos ilícitos:

Como una formulación inyectable, la nalbufina es principalmente utilizada en hospitales y rara vez es recetada por médicos en comparación con otros analgésicos opioides. Además, como drogas de abuso es menos atractiva como sustituto de la heroína entre adictos y consumidores de opioides altamente tolerantes debido a su potente efecto antagonista. La Nalbufina es diez veces más potente que la pentazocina como un antagonista y precipitará la retirada en un individuo tolerante a los opiáceos. Un limitado número de reportes anecdóticos sugieren que la nalbufina es abusada por profesionales de la salud y por los culturistas.

Legislación

Cuando las Ley de Sustancias Controladas (CSA) fue promulgada en 1970, la nalbufina se colocó en la Lista II, posteriormente se solicitó a la DEA excluirla y tras recibir una revisión médica y científica se retiró. Actualmente, la nalbufina no es una sustancia controlada  por la CSA.

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